雷帕霉素
雷帕霉素(Rapamycin,RAPA,RPM),又名Sirolimus,分子式為C51H79NO13,分子量為914.2,為白色固體結晶,熔點為183-185℃,親脂性,溶解于有機溶劑,極微溶于水,幾乎不溶于乙mi,屬大環內酯類抗生素。起初RAPA被研究作為低毒性的抗真菌藥物,1977年發現RAPA具有免疫抑制作用;1989年開始把RAPA作為治療器官移植的排斥反應的新藥進行試用。
雷帕霉素(RAPA)通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導,阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期S期的進程,從而發揮免疫抑制效應。從目前臨床應用來看,RAPA有很好的抗排斥作用,且與環孢霉素A(CsA)和FK506等免疫抑制劑有良好的協同作用,是一種療效好,低毒,無腎毒性的新型免疫抑制劑。
新研究發現,雷帕霉素(rapamycin)是一種有效的自噬誘導劑,通過誘導自噬從而減輕炎癥反應,可能是其發揮免疫抑制的機制之一。
1.作用機理
雷帕霉素(RAPA)通過不同的細胞因子受體阻斷信號傳導,阻斷T淋巴細胞及其他細胞由G1期S期的進程,RAPA可阻斷T淋巴細胞和B淋巴細胞的鈣依賴性和非鈣依賴性的信號傳導通路。
RAPA可以結合在相同的免疫親和蛋白(immunophilin)FKBP12上,形成RAPA-FKBP12復合物,這種復合物不能與鈣調素結合,并且RAPA亦不抑制T細胞的早期激活或直接減少細胞因子的合成。
2溶解與保存
粉末直接保存于-20oC,有效期2年。DMSO溶解配制儲存液(50 mg/mL),也溶于乙醇(50 mg/mL) ,建議分裝后-20oC避光保存,避免反復凍存,少可存放6個月。
3使用濃度
Rapamycin的具體使用濃度請參考相關文獻,并根據自身實驗條件(如實驗目的,細胞種類,培養特性等)進行摸索和優化。
北京索萊寶科技有限公司備有現貨產品雷帕霉素,貨號為R8140,規格為25mg,純度為98%,用于科研實驗研究。
4注意事項
① 本產品為化學試劑對人體可能有害,請做好安全防護工作,避免直接接觸皮膚。
② 本產品僅用于科研用途,禁止用于人身上。
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